藥典委：溶解度測(cè)量指導(dǎo)原則標(biāo)準(zhǔn)草案公示
近日，國家藥典委員會(huì)發(fā)布了《中國藥典》溶解度測(cè)量指導(dǎo)原則的標(biāo)準(zhǔn)草案，并正式進(jìn)入為期三個(gè)月的公示期，以廣泛征求社會(huì)各界的意見和建議。該草案旨在確保溶解度測(cè)量的科學(xué)性、合理性和適用性，對(duì)藥物制劑的質(zhì)量控制和藥物遞送具有重要意義。
溶解度測(cè)量指導(dǎo)原則的標(biāo)準(zhǔn)草案內(nèi)容：
定義與單位： 草案明確了“溶解”和“溶解度”的定義，包括溶解度的不同表示方法和單位，強(qiáng)調(diào)了準(zhǔn)確測(cè)量溶解度的重要性。
熱力學(xué)平衡： 闡述了熱力學(xué)平衡與溶解度的關(guān)系，以及晶體溶質(zhì)溶解的兩步過程。
水中溶解度估算： 提供了一般溶解度方程，用于估算化合物在水中的特性溶解度，并討論了正辛醇-水分配系數(shù)和pKa值的影響。
影響因素： 詳細(xì)討論了pH值、鹽和反離子、潛溶劑、表面活性劑、絡(luò)合劑、表面積和表面能等因素對(duì)溶解度和溶解度測(cè)量的影響。
測(cè)量方法： 介紹了多種溶解度測(cè)量方法，包括搖瓶法、固有溶出測(cè)定法、電位滴定法、比濁法和物理評(píng)估法，以及在生物相關(guān)介質(zhì)中進(jìn)行溶解度測(cè)量的指南。
核心重點(diǎn)：
分析方法： 推薦使用高效液相色譜法（HPLC）進(jìn)行溶質(zhì)濃度的定量分析，因其能夠監(jiān)測(cè)穩(wěn)定性。
溶解度儀器： 指導(dǎo)原則中提到了多種溶解度測(cè)量方法，包括但不限于搖瓶法、固有溶出測(cè)定法（轉(zhuǎn)碟法）、電位滴定法、比濁法和物理評(píng)估法。
1.搖瓶法：這是一種經(jīng)典的溶解度測(cè)定方法，通過將過量的固體藥物與溶解介質(zhì)混合，持續(xù)攪拌或振蕩，直至達(dá)到熱力學(xué)平衡；
2.固有溶出測(cè)定法（轉(zhuǎn)碟法）：這種方法適用于測(cè)定溶解度，要求溶解實(shí)驗(yàn)繼續(xù)進(jìn)行到溶解速度不顯著為止。
3.電位滴定法：適用于可電離物質(zhì)的溶解度測(cè)量，基于沉淀引起的滴定曲線中間的特征位移。
4.比濁法（Turbidimetry）：通過測(cè)量溶液的濁度變化來估計(jì)溶解度，適用于有機(jī)溶劑中的化合物溶解度測(cè)量。
5.物理評(píng)估法：對(duì)于溶解度極高的化合物或難以定量的生物制劑，使用物理評(píng)估法來評(píng)估表觀溶解度。
介質(zhì)選擇： 建議使用生物相關(guān)介質(zhì)進(jìn)行溶解度測(cè)量，以更準(zhǔn)確地預(yù)測(cè)藥物的生物利用度。
結(jié)果報(bào)告： 要求報(bào)告中包含溶解度的詳細(xì)信息，如介質(zhì)的離子強(qiáng)度、pH值、溫度控制精度以及溶解度的精密度。
以下是通知原文：
關(guān)于溶解度測(cè)量指導(dǎo)原則標(biāo)準(zhǔn)草案的公示
我委擬制定《中國藥典》溶解度測(cè)量指導(dǎo)原則。為確保標(biāo)準(zhǔn)的科學(xué)性、合理性和適用性，現(xiàn)將擬制定的溶解度測(cè)量指導(dǎo)原則公示征求社會(huì)各界意見（詳見附件）。公示期自發(fā)布之日起三個(gè)月。請(qǐng)認(rèn)真研核，若有異議，請(qǐng)及時(shí)在線反饋，并附相關(guān)說明、實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)和聯(lián)系方式。來函需打印后加蓋公章，個(gè)人來函需打印后本人簽名，并郵寄至我委通訊地址。
公示期滿未回復(fù)意見即視為對(duì)公示標(biāo)準(zhǔn)草案無異議。
聯(lián)系人：徐昕怡、朱冉
電話：010-67079522、010-67079581
通信地址：北京市東城區(qū)法華南里11號(hào)樓 國家藥典委員會(huì)辦公室
郵編：100061
附件 溶解度測(cè)量指導(dǎo)原則（第一次）.pdf
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